Против воспаления, склероза и аллергии
Такие вяжущие средства растительного происхождения, как флавоноиды, дубильные вещества, действуют противовоспалительно за счет того, что при их местном действии на слизистые оболочки пищеварительного тракта, дыхательных путей, конъюнктивы глаза образуются нерастворимые соединения с белками — альбуминаты. Пленка осажденного белка защищает чувствительные нервные окончания от раздражения продуктами распада. В результате смягчается боль. Примененные местно фенольные вещества, кроме того, вызывают сужение патологически расширенных кровеносных сосудов, уплотняют их стенку, уменьшают проницаемость, а значит, выпотевание жидкости и развитие отеков, ослабляют экссудативную фазу воспаления.
Уплотнение биологических мембран (стенок лизосом, клеточных оболочек) уменьшает выход медиаторов воспаления — гистамина, протеаз, нуклеаз.Противовоспалительный эффект может быть достигнут и путем воздействия на центральные звенья регуляции — нервную систему (наркотики, снотворные, успокаивающие средства ослабляют воспалительную реакцию), эндокринную систему (стероидные гормоны коры надпочечников — сильные противовоспалительные агенты).
Наконец, ослабление воспалительной реакции может быть связано с воздействием на ее конечные звенья — на иммунологические механизмы, процессы клеточного размножения и т. п.В качестве экспериментальных моделей воспаления используют термический и ультрафиолетовый ожог, воспалительные реакции, развивающиеся после нанесения на кожу животных кротонового масла, формалина, при подкожном введении декстрана или каолина. На этих моделях изучено и доказано сильное противовоспалительное действие салициловой кислоты (натриевой соли), галаскорбина, производных фенилуксусной, фенилпропионовой, 2-нафтилук-сусной, N-фенилантраниловой кислот, препаратов ацетофенона, диферулоил-метана (куркумина).
В клинической практике в качестве противовоспалительных средств широко применяются ацетилсалициловая кислота (аспирин), 4-изобутилфенилуксусная кислота (ибуфенак), ?-4-диокси-3-метоксиацетофенон и его эфиры. Все эти соединения особенно активно ослабляют экссудативную фазу воспалительной реакции.
Такое действие легко объяснить, учитывая уплотняющее мембраны действие фенолов. Однако эллаговая кислота в определенных дозах способствует выделению гистамина так называемыми тучными клетками и увеличивает активность кининовой системы, играющей важную роль в механизме воспалительной реакции.
Довольно значительным противовоспалительным действием обладают также кумарин, эскулетин, эскуламин и флавоноиды — рутин, кверцетин, флавоноиды солодки, ландыша, скумпии и т. п. Особенно активны полусинтетические производные рутина: триэтилрутозид и O-(?-оксиэтил)-рутозид, обладающие свойствами антагонистов серотонина, брадикинина, простагландинов — медиаторов воспаления. Сильным противовоспалительным действием отличаются кемпферол и его гликозиды, а также гуминовые кислоты, дубильные вещества и другие полифенолы.
Таким образом, противовоспалительная активность присуща представителям всех классов и групп растительных фенольных соединений — от фенолокислот до конденсированных фенолов. По сравнению со стероидными противовоспалительными препаратами — производными и синтетическими аналогами гормонов коры надпочечников — фенольные (нестероидные) препараты отличаются меньшей силой, более мягким и постепенным действием, но зато они практически нетоксичны и даже при длительном введении не оказывают на организм вредного побочного действия. Длительное введение стероидных препаратов угнетает кору надпочечников, уменьшает выработку собственных гормонов.
При отмене этих лекарственных средств могут возникнуть новые болезненные расстройства.