Индометацин

Синтезированный Shen и Winter (1963) новый нестероидный противовоспалительный препарат индометацин (синонимы: индоцид, интебан, метиндол) быстро вошел в ревматологическую практику как одно из активных противоревматических средств.Производное индолуксусной кислоты, индометацин близок по своей структуре к триптофану. Легко всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Максимальный уровень препарата в плазме крови обнаруживается через 2 ч после приема внутрь, а биологический период полураспада составляет около 4 ч. Примерно 2/з его выводится почками, Уз — желудочно-кишечным трактом. Явлений кумуляции при повторных назначениях индометацина не наблюдается.Индометацин при ревматизме с успехом применяли Vignan с соавт.

(1966), Я. А. Сигидин и А. М. Борисова (1969). Наиболее полное изучение индометацина в сопоставлении с традиционной гормонально-медикаментозной терапией привел Л. Н. Денисов (1973), показавший, что индометацин в дозе 75—100 мг (по 25 мг в капсуле 3—4 раза в день) после еды (обязательно! во избежание побочных действий на желудочно-кишечный тракт) оказывает выраженный лечебный эффект в отношении субъективных симптомов кардита (кардиалгия, сердцебиения, одышка) уже к 8—10-му дню и объективных — к 14—16-му дню лечения. Еще быстрее исчезали полиартрит и полисерозит.

Отмечено положительное влияние на цереброваскулит и легочный васкулит. Положительная динамика была наиболее яркой при III и II степени активности, выраженном и умеренном кардите. Менее отчетливой была динамика при минимальной активности и слабо выраженном кардите.

Эти данные показывают, что индометацин по своей противовоспалительной активности при ревматизме приближается к глюкокортикоидам, превосходя салицилаты и пиразолоновые производные.Еще одним достоинством индометацина является возможность введения его в свечах тем больным, у которых в анамнезе была язвенная болезнь или хронический гастрит, т. е. в случаях, если опасно проводить глюкокортикоидную, салициловую и пиразолоновую терапию.

К ректальному введению индометацина можно прибегнуть и в тех случаях, когда у больных на фоне другой противоревматической терапии или перорального приема индометацина развились гастралгии, затрудняющие дальнейшее лечение. Суточная доза в свечах 100 мг вводится либо дважды по 50 мг, либо однократно.Положительный противоревматический эффект при применении индометацина Л. Н. Денисов наблюдал у 85% больных, при этом только у 10% отмечены рецидивы заболеваний через 6 мес—1 год, а у 3 больных — через VI2, 3 и 4 года соответственно.

Практически важна оценка эффективности индометацина при различных вариантах течения ревматизма. Так, при остром и подостром течении лечебный эффект был наибольшим, однако и при затяжном течении только у 1 из 36 больных отмечено формирование аортального порока.

Удовлетворительные результаты отмечены при непрерывно-рецидивирующем течении.Методика лечения. В первый день индометацин дают внутрь в капсуле, содержащей 25 мг препарата, 1 или 2 раза после еды. При хорошей переносимости дозу увеличивают до терапевтической — 75—100 мг, реже, при значительной остроте течения, до 125 мг. В этой дозе препарат назначается на весь период лечения в стационаре, а также после выписки.

Доза на курс амбулаторного лечения при остром и подостром течении составляет 3500—4000 мг. При затяжном течении индометацин необходимо принимать после выписки из стационара не менее 2—3 мес (до 6 мес) до полной нормализации лабораторных показателей активности. Курсовая доза при этом 5500—6000 мг. Наконец, при непрерывно-рецидивирующем течении показан многомесячный и даже многолетний (по типу лечения больных анкилозирующим спондилоартритом) прием препарата по 50—75 мг в сутки. Средняя курсовая доза, по наблюдениям Л. Н. Денисова, у таких больных была 9000 мг.Побочные действия наблюдались у 17% больных, были преходящими и не вынуждали к отмене препарата.

Учитывая изложенное, необходимо подчеркнуть широкие показания к назначению индометацина при всех вариантах течения, при различной выраженности кардита и разнообразных экстракардиальных проявлениях ревматизма. Индометацин показан также при сердечной недостаточности, поскольку он редко задерживает жидкость.

Противопоказания: беременность и лактация, язвенная болезнь желудка, язвенный колит, аллергические реакции. Противопоказан препарат детям, водителям машин и лицам аналогичных профессий из-за свойства препарата снижать внимание и вызывать головокружения.